Рабепразол — инструкция по применению, цена на Рабепразол и аналоги — Аналоги Рабепразола

Рабепразол — инструкция по применению, цена на Рабепразол и аналоги

Аналоги Рабепразола

Фармацевт. Заведующая аптечным пунктом

Стаж работы 6 лет

Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.

Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.

Рабепразол – это препарат, снижающий кислотность желудка. Применяется при язве желудка и других болезнях, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и соляной кислоты.

Это международное непатентованное наименование, под которым выпускаются многие отечественные и зарубежные аналоги. Некоторые просто добавляют приставки или окончания для узнавания производителя, например, аналог Рабепразол СЗ, производимый компанией «Северная Звезда».

Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема. В аптеках его можно приобрести по рецепту.

Фармакологическое действие

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Вертекс, Татхимфармпрепараты, Изварино Фарма, Россия.

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы или таблетки

Действующее вещество: Рабепразол

Синонимы: Париет, Хайрабезол, Зульбекс, Нофлюкс, Разо, Рабепразол-СЗ, Онтайм, Берета, Рабелок, Рабиет, Золиспан, Ульцернил, Ульблок

Рабепразол относится к противоязвенным средствам, ингибиторам протонной помпы.

Секреция желудочного сока снижается за счет подавления деятельности протонного насоса, отвечающего за синтез соляной кислоты в желудке. Препарат блокирует секрецию соляной кислоты на уровне финальной стадии синтеза.

Показания к применению Рабепразола

1. При язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
2. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни при обострении и как поддерживающая терапия.
3. При синдроме Золлингера-Эллисона и подобных состояниях, сопровождающихся повышенной гиперсекрецией кислоты в желудке.
4. В комбинации с антибиотиками применяется для борьбы с возбудителем язвенной болезни желудка бактерией Helicobacter pylori.
5. При болях в животе, связанных с повышением кислотности желудочного сока.

Рабепразол – инструкция по применению

Рабепразол принимают один раз в день в дозе 10 или 20 мг, в зависимости от степени заболевания, в течение 4–6 недель.

Таблетку или капсулу надо проглотить целиком, нельзя делить пополам, нельзя разжевывать, поскольку лекарство должно начать действовать в тонком кишечнике, минуя желудок в неизменном виде. Для этой же цели таблетки и капсулы имеют кишечнорастворимую оболочку.

Что лучше – капсулы или таблетки, зависит от глотательной способности пациента, на эффективность препарата форма выпуска не влияет.

Рабепразол – не антибиотик, но хорошо сочетается в комплексном лечении язвы желудка, вызванной бактерией Хеликобактер Пилори с антибиотиками группы макролидов, таких, как клатритромицин, и пенициллинового ряда, например, амоксициллин.

Как принимать Рабепразол – до еды или после

Эффективность препарата никак не зависит от времени принятия пищи, поэтому неважно, до или после еды его принимают.

Но врачи рекомендуют принимать по утрам, так как это позволит максимально соблюсти режим дозирования лекарства.

Аналоги Рабепразола

Аналоги Рабепразола можно условно поделить на три группы:

• Синонимы, имеющие в составе действующее вещество Рабепразол.
• Препараты других ингибиторов протонной помпы.
• Противоязвенные средства с другим механизмом действия.

Есть аналоги Рабепразола дешевле, есть дороже – это зависит от производителя.

Список заменителей Рабепразола с действующими веществами и ценами за минимальную упаковку можно увидеть в таблице:

Аналог	Действующее вещество	Средняя цена за минимальный курс, руб.	Страна-производитель
Рабепразол	Рабепразол	150	Россия
Париет	Рабепразол	1000	Япония/Швейцария
Разо	Рабепразол	220	Индия
Хайрабезол	Рабепразол	270	Индия
Ланцид	Лансопразол	200	Индия
Нексиум	Эзомепразол	250	Швеция
Нольпаза	Пантопразол	300	Словения
Дексилант	Декслансопразол	1200	США
Омез	Омепразол	90	Индия
Ранитидин	Ранитидин	70	Россия
Роксан	Роксатидин	50	Германия/Индия
Де-нол	Висмута трикалия дицитрат	800	Нидерланды
Ребагит	Ребамипид	700	Чехия

Ранитидин

Производитель: Озон, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: Ранитидин

Синонимы: Гистак, Зантак, Зантин, Зоран, Рантак, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри, Ранитидин-ЛекТ, Улкосан

Аналог Ранитидин снижает секрецию желудочного сока, благодаря блокированию специфических гистаминовых Н2-рецепторов желудка, одновременно снижает и кислотность желудочного сока.

Поэтому так же, как и Рабепразол, Ранитидин является противоязвенным средством и отпускается тоже исключительно по рецепту.

Де-нол

Производитель: Астеллас Фарма, Нидерланды

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: Висмута трикалия дицитрат

Синонимы: Улькавикс, Новобисмол, Эскейп

Аналогом Рабепразола Де-Нол можно назвать условно, так как препарат борется с язвой совершенно другими способами.

Гастропротектор Де-нол обладает вяжущим и противовоспалительным свойствами. Благодаря коагуляции белка, вызывает гибель бактерии Helicobacter pylori, которая является причиной язвенной болезни желудка. В аптеке этот аналог можно купить без рецепта.

Ребагит

Производитель: Про Мед Прага, Чехия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: Ребамипид

Синонимы: Гастростат, Ребамипид Маклеодз

Аналог Ребагит оказывает гастропротекторное действие, то есть защищает клетки желудка от различных повреждающих факторов и повышает содержание слизи на его поверхности.

Применяется этот аналог при язве желудка и других подобных заболеваниях, и при употреблении нестероидных противовоспалительных средств для профилактики побочного эффекта.

Рабепразол или Омепразол – что лучше и эффективнее

Производитель: Озон, Синтез, Биосинтез, Фермент, Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы

Действующее вещество: Омепразол

Синонимы: Гастрозол, Лосек, Омез, Омепразол-Тева, Омепразол ШТАДА, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Акос, Золсер, Омизак, Омитокс, Ромесек, Ультоп

Омепразол по отзывам эффективностью особо не отличается от Рабепразола. Разница между ними в меньшей биодоступности Омепразола и влиянии на его эффективность приема пищи.

Омепразол рекомендуют принимать дважды в день за 30 минут до еды, в то время как для Рабепразола достаточно однократного приема и не важно, когда пациент позавтракал или поужинал.

Рабепразол или Омез – что лучше

Производитель: Д-р Реддис, Индия

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы

Действующее вещество: Омепразол

Синонимы: Гастрозол, Лосек, Омепразол-Тева, Омепразол ШТАДА, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Акос, Золсер, Омизак, Омитокс, Ромесек, Ультоп

Аналог Омез – это тот же Омепразол, только производимый в Индии. Самый популярный ингибитор протонной помпы по мнению экспертов и пациентов. Но прежде чем Рабепразол заменить на Омез следует посетить врача.

Рабепразол все же более усовершенствованный препарат, имеет более высокую биодоступность, то есть для наступления эффекта нужна меньшая доза препарата.

Пантопразол или Рабепразол

Производитель: Акрихин, Канонфарма, Россия

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки

Действующее вещество: Пантопразол

Синонимы: Контролок, Санпраз, Нольпаза, Панум, Пулореф

Пантопразол – это аналог Рабепразола нового поколения, кроме основного эффекта, свойственного ингибиторам протонной помпы, снижения секреции желудочного сока, обладает бактерицидным действием на хеликобактерии.

Этот аналог меньше других препаратов своей группы проявляет лекарственное взаимодействие, поэтому именно Пантопразол лучше применять при наличии сопутствующих заболеваний, когда требуется прием большого количества различных лекарств.

Пантопразол имеет другую формулу, поэтому терапевтические дозировки различаются. Так, Пантопразол 40 мг является аналогом Рабепразола 20 мг.

Рабепразол или Разо – что лучше

Производитель: Д-р Реддис, Индия

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы или таблетки

Действующее вещество: Рабепразол

Синонимы: Париет, Хайрабезол, Зульбекс, Нофлюкс, Рабепразол-СЗ, Онтайм, Берета, Рабелок, Рабиет, Золиспан, Ульцернил, Ульблок

Разо – это индийский аналог Рабепразола, применяется при тех же заболеваниях.

Преимущество в том, что Разо по 10 мг можно купить без рецепта и две недели можно применять без назначения врача при состояниях, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока, например, при гиперацидном гастрите, изжоге, болях в животе, связанных с высокой кислотностью.

Рабепразол или Нексиум

Производитель: Астра Зенека, Швеция

Форма выпуска: таблетки, пеллеты и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Действующее вещество: Эзомепразол

Синонимы: Эманера, Пемозар, Редиомез, Карбиэль, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Виал

Преимуществом аналога Нексиума является возможность употребить в виде суспензии, что важно для пациентов, испытывающих трудности при глотании таблеток. Необязательно для этого искать в продаже суспензию. Можно таблетку, состоящую из микрогранул, развести в половине стакана воды.

Именно для Нексиума производителем разработана и исследована схема приема для профилактики осложнений при употреблении нестероидных противовоспалительных лекарств.

Нольпаза или Рабепразол – что лучше

Производитель: КРКА, Словения

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Действующее вещество: Пантопразол

Синонимы: Контролок, Санпраз, Нольпаза, Панум, Пулореф

Нольпаза – словенский аналог Рабепразола, применяется как противоязвенное средство.

Снижает кислотность желудка и проявляет антибактериальный эффект против Helicobacter pylori, а также способствует усилению антихеликобактерного эффекта антибиотиков, применяемых в комплексной терапии язвы желудка и других заболеваний, вызываемых хеликобактериями.

Рабепразол или Хайрабезол

Производитель: Хайгланс Лабораториз, Индия

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки

Действующее вещество: Рабепразол

Синонимы: Париет, Разо, Зульбекс, Нофлюкс, Рабепразол-СЗ, Онтайм, Берета, Рабелок, Рабиет, Золиспан, Ульцернил, Ульблок

Индийский аналог Хайрабезол обладает теми же эффектами, что и Рабепразол.

Применяется также при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно эффективно лечение в комплексе с антибиотиками кларитромицином, амоксициллином и метронидазолом.

Уже через неделю, по отзывам пациентов, наступает облегчение состояния.

Рабепразол или Эзомепразол – что лучше

Производитель: Канонфарма, ВИАЛ, Россия

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки

Действующее вещество: Эзомепразол

Синонимы: Нексиум, Эманера, Пемозар, Редиомез, Карбиэль, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Виал

Аналог Эзомепразол по структуре является оптическим изомером Омепразола. Также быстро помогает при язвенных болезнях в сочетании с антибиотиками.

Для лечения язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни необходимо пройти полный курс в течение 6–8 недель.

Разница между препаратами состоит в том, что Эзомепразол применяется не только для лечения, но и для профилактики повышенной кислотности после применения препаратов группы НПВС, а также при желудочно-кишечных кровотечениях.

Рабепразол или Париет

Производитель: Бушу Фармасьютикалс, Япония/Силаг, Швейцария

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы или таблетки

Действующее вещество: Рабепразол

Синонимы: Хайрабезол, Разо, Зульбекс, Нофлюкс, Рабепразол-СЗ, Онтайм, Берета, Рабелок, Рабиет, Золиспан, Ульцернил, Ульблок

Париет – это оригинальный Рабепразол, то есть именно разработчик и производитель Париета впервые описал Рабепразол и провел полное его исследование, прежде чем вывести препарат на фармацевтический рынок. Все остальные синонимы являются дженериками Париета.

По отзывам врачей, Париет – это самый эффективный аналог Рабепразола

Чтобы определиться, чем заменить Рабепразол, следует обязательно обсудить ситуацию с врачом. В аптеках очень много аналогов и заменителей Рабепразола, есть среди них рецептурные и безрецептурные лекарства. Главное, перед употреблением выбранного аналога обязательно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

РАБЕПРАЗОЛ

РАБЕПРАЗОЛ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
рабепразол натрия	20 мг,
что соответствует содержанию рабепразола	18.85 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.

Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — банки (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
рабепразол пеллеты	118 мг,
что соответствует содержанию рабепразола натрия	10 мг

Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 71.47 мг, натрия карбонат — 1.65 мг, тальк — 1.77 мг, титана диоксид — 0.83 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 14.75 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15.93 мг, цетиловый спирт — 1.6 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (краситель кармазин) — 0.6619%, индигокармин — 0.0286%, титана диоксид — 0.6666%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
рабепразол пеллеты	236 мг,
что соответствует содержанию рабепразола натрия	20 мг

Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 142.94 мг, натрия карбонат — 3.3 мг, тальк — 3.54 мг, титана диоксид — 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 29.5 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 31.86 мг, цетиловый спирт — 3.2 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 1%, железа оксид желтый — 0.192%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: железа оксид черный — 0.53%, железа оксид красный — 0.93%, титана диоксид — 0.3333%, железа оксид желтый — 0.2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н + /К + -АТФ-аза представляет собой белковый комплекс, который функционирует, как протоновая помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протоновой помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по Т 1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н + /К + -АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/сут или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг).

Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

• Задать вопрос гастроэнтерологу
• Купить лекарства
• Записаться к гастроэнтерологу

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, C max в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение C max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни С max , ни степень абсорбции не изменяются.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых добровольцев Т 1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема рабепразола в дозе 80 мг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении эффекта «первого прохождения», а Т 1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и С max увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а С max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т 1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С max увеличивается на 40%.

Показания

• симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

• язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
• в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

• гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• детский возраст до 12 лет при ГЭРБ (для капсул 20 мг).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, в дозе 10 мг 1 раз/сут. Капсулы следует глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема капсул препарата Рабепразол-СЗ способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При отсутствии эффекта в течение первых 3 дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз/сут по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Безопасность и эффективность рабепразола в дозе 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные действия

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что препарат Рабепразол-СЗ обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в целом, слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер.

В ходе клинических исследований отмечались следующие побочные реакции при приеме рабепразола: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферические отеки. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: редко — гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов, подострой кожной красной волчанки и железистых полипов дна желудка (см. раздел «Особые указания»). Редкие сообщения о печеночной энцефалопатии были получены у пациентов с циррозом.

Передозировка

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Система цитохрома 450

Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетического или клинически значимого взаимодействия с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и C max для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и C max для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и C max увеличились на 42% и 46% соответственно для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимое взаимодействие рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдалось.

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако C max и AUC не изменяются.

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC 50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей C max для здоровых добровольцев после 14 дней приема рабепразола в дозе 20 мг. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 . Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина A (CgA) в сыворотке крови. Повышенный уровень CgA может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение препарата Рабепразол-СЗ должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgA; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgA является высоким.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола натрия от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.

При лечении ИПП на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Рабепразол-СЗ другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов или ингибиторы протоновой помпы.

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т 1/2 , что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекция, вызванная Clostridium difficile.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Имеются сообщения о случаях ПККВ при терапии ИПП. Если появляются поражения кожи, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей, и сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, медицинский работник должен принять решение о прекращении терапии рабепразолом. Возникновение ПККВ при предыдущей терапии ИПП может увеличить риск возникновения ПККВ при приеме других ИПП.

Железистые полипы дна желудка

Длительное применение ИПП, включая рабепразол, по всей видимости, связано с повышенным риском возникновения железистых полипов дна желудка. Большинство железистых полипов дна желудка бессимптомны. Пациенты с крупными или изъязвленными полипами могут подвергаться риску желудочно-кишечных кровотечений или непроходимости тонкой кишки. Доза и продолжительность терапии ИПП для таких пациентов должны быть минимальными.

Пациентам, принимающим препарат Рабепразол-СЗ 10 мг для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:

• применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более;
• появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет;
• случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, желудочно-кишечных кровотечений, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек).

Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Рабепразол-СЗ другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов или ИПП.

При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или лечащим врачом перед началом терапии препаратом Рабепразол-СЗ, отпускаемым без рецепта.

Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата Рабепразол-СЗ без рецепта, если им назначено эндоскопическое исследование.

Следует избегать приема препарата Рабепразол-СЗ перед проведением мочевинного дыхательного теста.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии препаратом Рабепразол-СЗ, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола натрия и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Беременность и лактация

Данных по безопасности применения рабепразола при беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол-СЗ не следует применять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.

Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять женщинам в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).

Рабепразол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Ингибиторы протонной помпы – группа лекарственных средств, которые используются при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. ИПП нашли широкое применение в терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки за счет высокой эффективности и быстродействия.

Одним из лучших блокаторов протонной помпы считается препарат под названием Рабепразол. Его действующее вещество стабилизирует функциональность органов ЖКТ в целом, и помогает добиться стойкой ремиссии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска данного препарата – капсулы кишечнорастворимые. Их надо принимать внутрь. Средняя стоимость одной упаковки, которая состоит из 28 капсул, составляет 350 рублей. Производством данного ЛС занимается российская компания Северная Звезда. Отпуск Рабепразола в большинстве аптечных пунктов осуществляется без рецепта, что является огромным плюсом.

Состав и фармакологическое действие Рабепразола

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки – крайне опасное заболевание. Под данным термином скрывается патология, для которой характерен локальный дефект слизистой оболочки желудка.

В основном заболевание развивается вследствие повышенной кислотности желудка и нарушения оттока желчи. Кроме того, вызывать воспалительные процессы способы определенные штаммы бактерий, в том числе бактерия Хеликобактер Пилори. Читателям рекомендуем статью, описывающую препарат Метипред.

Язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки характеризуется рецидивирующим острым течением. Несвоевременное лечение патологии смертельно опасно, так как на фоне язвы нередко развиваются внутренние кровотечения.

Рабепразол – лекарственное средство, которое уже много лет используется при лечении ЯБ. Препарат отличается быстродействием и высокой степенью эффективности. Помимо этого, больных приятно радует невысокая цена данного ингибитора протонной помпы. В состав капсул входит активный компонент рабепразол натрия и вспомогательные вещества, не обладающие какой-либо фармакологической активностью.

1. В кислой среде превращается в активную сульфенамидную форму, и взаимодействует с цистеином.
2. Ингибирует H+ K+-АТФазы обкладочных клеток желудка и угнетает базальную секрецию соляной кислоты.
3. Стабилизирует функциональность желудочно-кишечного тракта в целом, стабилизирует уровень pH.
4. Препятствует развитию осложнений. Исследования подтвердили, что у пациентов, которые принимают Рабепразол длительным курсом, значительно снижается вероятность развития внутренних кровотечений.
5. Обладает антихеликобактерной активностью. Гастриты и язвенная болезнь желудка могут развиваться не только из-за высокой кислотности желудочного сока и нарушения оттока желчи, или же несбалансированного питания. Нередко первопричина кроется в бактериальной инвазии. Научно доказано, что возбудителем язвы может быть бактерия Хеликобактер Пилори. Исследования показали, что Рабепразол усиливает антибактериальный эффект антибиотиков, и в 90% случаев гарантирует эрадикацию бактерии в течение 4-5 дней лечения. Соответственно, чем раньше случится эрадикация, тем быстрее болезнь перейдет в стадию стойкой ремиссии.
6. Купирует характерные симптомы патологий ЖКТ. Уже в первый день лечения препарат гарантировано снимет изжогу, тошноту, чувство тяжести после употребления еды.

Отмена препарата не сопровождается так называемым «феноменом рикошета», то есть эффект от терапии будет сохраняться даже после прекращения приема ЛС. Помимо этого, в течение 2-3 дней после прерывания терапии у человека произойдет восстановление секреторной активности желудка.