Прадакса — инструкция по применению, цена на Прадакса и аналоги — Прадакса — инструкция по применению, цена на Прадакса и аналоги

Прадакса — инструкция по применению, цена на Прадакса и аналоги

Прадакса

Фото препарата

• Латинское название: Pradaxa
• Код АТХ: B01AE07
• Действующее вещество: Дабигатрана этексилат (Dabigatran etexilate)
• Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Германия)

Состав

В состав 1 капсулы препарата входит мезилат этексилата дабигатрана 172,95 мг (150 мг в пересчете на дабигатран этексилата) и дополнительные вещества: винная кислота, диметикон, камедь акациевая, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, хлорид калия, Е407, Е171, Е132, Е110, вода, бутанол, этанол, изопропанол, шеллак, припиленгликоль, Е172.

Также существует лекарственная форма с содержанием дабигатрана этексилата 75 мг и 110 мг.

Форма выпуска

Непрозрачные капсулы, продолговатые. Цвет кремово-желтый (надпись R150) и синий (надпись – символ компании). Внутри капсул пеллеты бледно желтого цвета.

Блистеры по 10 капсул, в упаковках по 10, 30, 60 штук (1,3,6 блистеров соответственно). Флаконы по 60 капсул.

МНН: дабигатрана этексилат.

Фармакологическое действие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт, ингибитор тромбина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран, угнетает активность фермента тромбина, который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба. Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина, последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс, в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Показания к применению Прадаксы

Как правило, препарат назначают для профилактики:

Также показанием к применению является фибрилляция предсердий (для снижения процента смертности после фибрилляции).

Противопоказания

Лекарство Pradaxa противопоказано:

• при лекарственной аллергии на действующее вещество, его производные и прочие компоненты;
• при нарушениях в работе печени;
• тяжелой почечной недостаточности;
• большая вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественных новообразований, повреждений головного или спинного мозга, аневризме сосудов и прочих патологиях;
• искусственном клапане в сердце;
• при сочетании с прочими антикоагулянтами, Кетоконазолом, Циклоспорином, Итраконазолом.

Побочные действия

• тромбоцитопения и анемия,кровотечение внутричерепное;
• образование гематом, возникновение кровотечений различного происхождения и локации, в том числе из послеоперационных ран, носа, желудка и кишечника;
• бронхоспазм, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница,зуд и сыпь;
• понос, боли в животе, несварение, тошнота, дисфагия, нарушения в работе печени;
• гемартроз, гематурия;
• кровотечения, плохо происходящее заживление, образование гематом и выделения из ран, дренаж из ран.

Инструкция по применению Прадаксы (Способ и дозировка)

Дозировку и продолжительность приема должен назначать врач.

Согласно инструкции на Прадаксу, суточная дозировка составляет около 100-300 мг. Лекарственное средство принимают два раза в сутки.

Специалист должен скорректировать дозировку при наличии заболеваний почек, кровотечений, лицам пожилого возраста и при сочетании препарата с ингибиторами Р-гликопротеина.

Передозировка

Значительно повышается риск развития кровотечений.

При передозировке следует произвести тест на коагуляцию. Положительный эффект дает проведение гемодиализа, следует устранить кровотечения, выявить место их возникновения. Как правило, эффективным оказывается переливание крови.

Взаимодействие

С осторожностью применять в сочетании с дронедароном, зверобоем продырявленным, Карбамазепином и Пантопразолом.

Ацетилсалициловая кислота в сочетании с Прадаксой может значительно повышать риск развития кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

В месте, недоступном детям. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года. После открытия флакона с таблетками, их следует использовать в течение 4 месяцев.

Аналоги Прадаксы

Аналогов Прадаксы практически нет, наиболее близкими по эффекту к лекарству являются Варфарин и Ксарелто.

Что лучше: Прадакса или Варфарин?

Варфарин является наиболее используемым антагонистом витамина К, и имеет массу ограничений к применению. Необходим постоянный контроль МНО, препарат сочетается далеко не со всеми продуктами и лекарствами. Далеко не у всех, получается поддерживать нужный уровень МНО, что приводит к нежелательным побочным эффектам или же снижению эффективности лекарственного средства. В отличие от Варфарина, Прадакса является средством нового поколения, риск возникновения кровотечений у лекарства ниже, ограничений в применении меньше.,

В любом случае, какой из препаратов следует использовать, Прадакса или Варфарин, должен решать лечащий врач.

Отзывы на Прадаксу

Отзывы на Прадаксу хорошие. Особенно лестно о препарате отзываются врачи, сравнивают лекарство с Варфарином и отмечают массу преимуществ перед прочими антикоагулянтами. Учитывая то, что это средство для профилактики и пить его приходится довольно долго, многих смущает высокая цена препарата и некоторые из возникающих побочных эффектов.

Цена Прадаксы (где купить)

Цена Прадаксы 110 мг составляет порядка 3200 рублей за 60 штук.

Купить Прадаксу в Москве возможно за 2000 рублей за 30 капсул по 75 мг.

Цена Прадакса 150 мг в пределах 2000 рублей за 30 штук.

Аналоги «Прадаксы»: сравнение препаратов, инструкция по применению и отзывы

Препарат представляет фармакологическую группу средств, которые относятся к прямым антикоагулянтам. Оно используется перорально в виде таблеток для понижения свертываемости крови и устранения возникновения тромба при различных заболеваниях.

Состав

«Прадакса» отпускается из аптечных пунктов в форме капсул для приема внутрь. Таблетки имеют продолговатую форму, мягкую оболочку кремового оттека. Главным действующим микроэлементом лекарственного средства является дабигатрана этексилат.

Препарат производится в нескольких дозировках — 75, 100, 150 миллиграмм. Помимо действующего компонента в состав «Прадаксы» входят еще и дополнительные вещества:

• гуммиарабик;
• гипромеллоза;
• жидкий силикон;
• винная кислота;
• индигокармин;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• карраген;
• хлористый калий.

Капсулы распределены в блистеры по десять штук либо в полиэтиленовые флаконы по шестьдесят штук. В одной упаковке может находиться один, три или шесть блистеров.

Фармакологические свойства

Активный микроэлемент препарата считается прямым антикоагулянтом, который уменьшает свертываемость крови. Механизм действия осуществляется за счет того, что основная форма действующего вещества подавляет тромбин, который представляет штамм в виде сериновой протеазы и запускает процесс свертывания крови с трансформацией растворимого фибриногена.

После употребления лекарственного средства внутрь активный микроэлемент мгновенно абсорбируется в плазму из кишечника. Его фармакологическая концентрация в крови достигается через два часа после применения препарата.

Содержание дабигатрана в плазме зависит от дозировки медикамента. Действующий компонент распространяется равномерно абсолютно по всем тканям в организме.

Выводится препарат в неизменном виде с уриной почками, время полувыведения в среднем равняется четырнадцати часам. У пациентов пенсионного возраста, а также при наличии заболеваний почек с понижением их работоспособности период полувыведения может увеличиться, что должно учитываться при выборе дозы лекарства.

Показания

Употреблять «Прадаксу» рекомендуется для ликвидации тромбоэмболических поражений, которые связаны с внутрисосудистым образованием тромбов в следующих ситуациях:

1. Аритмия предсердий (патология нарушения частоты и последовательности сокращения сердечных мышц).
2. Инсульт (тяжелое нарушение микроциркуляции мозга).
3. Инфаркта миокарда (очаг ишемического некроза сердечной мышцы, развивающийся в результате острого нарушения коронарного кровообращения).
4. Тромбоз глубоких вен.

Помимо этого, препарат применяется в профилактических целях для предотвращения тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Капсулы «Прадакса» имеют также и ограничения на применение, например:

1. Индивидуальная непереносимость.
2. Повышенная сенситивность к действующему компоненту.
3. Тяжелое нарушение функционирования почек.
4. Поражение печени.
5. Выраженное кровотечение.
6. Повреждение целостности тканей, слизистых оболочек.
7. Язва желудка либо двенадцатиперстной кишки.
8. Венозное расширение в нижней части пищевода.

Помимо этого, выделяют еще ряд запретов на использование «Прадаксы», которые могут спровоцировать возникновение кровотечения:

1. Вес пациента меньше пятидесяти килограммов.
2. Почечная недостаточность.
3. Врожденное или приобретенное нарушение системы крови, которое влияет на ее свертываемость.
4. Гастрит (продолжительно протекающая болезнь, которая характеризуется воспалениями в слизистой оболочке желудка).
5. Эзофагит (заболевание пищевода, сопровождающееся воспалением его слизистой оболочки).
6. Хроническое рецидивирующее заболевание пищевода.
7. Тромбоцитопения (состояние, характеризующееся снижением количества тромбоцитов ниже стандарта, что сопровождается повышенной кровоточивостью и проблемами с остановкой кровотечений).
8. Бактериальный эндокардит (воспалительный процесс во внутренней оболочке сердца, вызванный влиянием патологических микроорганизмов).

Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Как правильно принимать препарат?

Капсулы используются только для взрослых пациентов. Их употребляют перорально, запивая водой, от одного до двух раз в сутки, независимо от режима питания. Перед приемом таблеток необходимо убедиться в целостности таблетки, поскольку при этом скорость абсорбции активного микроэлемента изменяется. Дозирование и режим применения лекарства напрямую зависят от заболевания и определенных состояний, например:

1. В профилактических целях при тромбоэмболических осложнениях после ортопедической операции – 220 миллиграмм в день, то есть по две таблетке по 110 миллиграмм один раз в сутки. При наличии умеренной почечной недостаточности стандартное дозирование равняется 75 миллиграммам два раза в сутки. После постановки протеза коленного либо тазобедренного сустава первое применение капсул рекомендуется осуществлять примерно через четыре часа, далее на следующие сутки доза повышается до 220 миллиграмм один раз в сутки. Если был пропущен прием первой дозировки, то препарат следует начать принимать на следующий день.
2. В целях предотвращения инсульта,а также инфаркта миокарда «Прадаксу» необходимо употреблять в дозировке 150 миллиграмм два раза в сутки (300 миллиграмм в день) на протяжении всей жизни.
3. Для устранения острого тромбоза вен, а также в профилактических целях возникновения тромбоэмболии легочной артерии – дневное дозирование медикамента должно составлять 300 миллиграмм (по 150 миллиграмм два раза в сутки ) после проведения пятидневного парентерального применения иного антикоагулянта. Продолжительность курса терапии препаратом составляет полгода. Для профилактики патологий употребление «Прадаксы» может быть осуществляться в течение всей жизни.

При заболевании почек, которое сопровождается умеренным понижением их работы, дозирование таблеток уменьшается до 150 миллиграмм в день. Если осуществляется профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии, дозировка не снижается и составляет 300 миллиграмм в сутки. У пациентов пенсионного возраста дозирование корректируется после проведения оценки функционирования почек.

В зависимости от назначений, а также степени выраженности возрастного снижения функциональной активности почек, дозирование «Прадаксы» может варьироваться в пределах 150-300 миллиграмм в день. При возникновении сопутствующего поражения, которое может привести к повышению риска появления кровотечения, доза уменьшается до 220 миллиграмм в сутки. При маленьком весе больного (меньше 50 килограмм) проводится наблюдение за ним, корректировать дозирование не нужно.

Побочные реакции

Отрицательные явления на фоне употребления «Прадаксы» могут возникать со стороны различных систем организма:

1. Анемия.
2. Тромбоцитопения.
3. Внутричерепные кровоизлияния.
4. Гематомы.
5. Кровохарканье.
6. Носовые кровотечения.
7. Боль в животе.
8. Диспепсия.
9. Различные аллергические реакции.
10. Крапивница.
11. Бронхоспазм.
12. Анафилактический шок.
13. Гемартроз.

Особенности

«Прадакса» назначается терапевтом сугубо индивидуально для каждого больного в соответствии с показаниями. Доктор обязательно обращает внимание на особые указания, к которым относят:

1. Взаимодействие с другими антикоагулянтами заметно повышает вероятность появления кровотечения.
2. При приеме других лекарственных препаратов, которые не относятся к антикоагулянтам, важно осведомить об этом медицинского работника.
3. Перед началом использования препарата необходимо провести обследования активности печени и почек.
4. Для людей пенсионного возраста, как правило, дозирование медикамента необходимо уменьшить.
5. Детям до 18 лет лекарство не назначается, поскольку нет сведений о его безопасности.

В аптечных пунктах «Прадаксу» можно приобрести только по рецепту доктора.

«Прадакса»: аналоги

Препарат имеет дженерики как по составу, так и по спектру действия, например:

1. «Варфарин».
2. «Фраксипарин Форте».
3. «Гепарин».
4. «Клопидогрел».
5. «Синкумар».
6. «Ксарелто».
7. «Джендогрел».
8. «Артрогрел».
9. «Агренокс».
10. «Лориста».
11. «Ангиокс».
12. «Эликвис».

«Варфарин»

Является антагонист витамина К, относится к антитромботическим лекарственным средствам группы непрямых антикоагулянтов. Снижает вероятность возникновения тромбов. Используется при лечении и в профилактических целях при тромбозе, а также эмболии кровеносных сосудов.

«Варфарин» отпускается из аптечных пунктов в таблетированном виде по 2,5; 3; 5 миллиграмм. Капсулы распределяются в блистеры. Действующим компонентом является варфарин натрия клатрат. «Варфарин» является дешевым аналогом «Прадаксы» (110 мг).

Если больному препарат назначают впервые, среднее дозирование должно составлять 5 миллиграмм в день на протяжении четырех дней. В дальнейшем исходя от состояния пациента и показателей назначается поддерживающая доза, как правило, составляющая от 2,5 до 7,5 миллиграмм.

Если человек употреблял препарат раньше, первые два дня лекарство применяется в дозировании, в два раза увеличивающем известную поддерживающую дозировку. Затем трое суток используют поддерживающую дозу. На пятый день необходимо провести контроль показателей и скорректировать дозировку. Стоимость препарата составляет 180 рублей.

«Фраксипарин»

Препарат относится к антикоагулянтам прямого действия и представляет низкомолекулярный гепарин. «Фраксипарин» производится в виде раствора для подкожного применения в одноразовом шприце, а также в блистерах по 2-5 штук.

Согласно инструкции к аналогу «Прадаксы», лекарство предназначается для подкожных инъекций. Дозирование медикамента и длительность терапии определяет доктор в зависимости от назначений и особенностей организма больного.

В профилактических целях появления тромбоэмболии после операций вводят 0,3 миллилитра препарата за 2-4 часа до хирургического вмешательства, а потом на протяжении нескольких дней один раз в день, не меньше недели.

Применять «Фраксипарин» при беременности не стоит, поскольку нет сведений о приеме в этот период. При необходимости лечения доктор должен оценить соотношение всех рисков. Стоимость лекарственного средства составляет 3000 рублей.

«Клопидогрел»

Синтетический препарат, который назначают в профилактических целях заболеваний сердца и сосудов. Лекарство производится в форме розовых капсул.

Каждая таблетка содержит 75 миллиграмм действующего вещества клопидогрела в виде гидросульфата.

Согласно инструкции по применению к аналогу «Прадаксы», если у больного увеличен риск появления кровотечения после травмирования, оперативных вмешательств, то необходимо соблюдать осторожность при использовании «Клопидогрела». Стоимость лекарства варьируется от 600 до 800 рублей.

Препарат с особой осторожностью назначают пациентам, которые имеют сбои в функционировании печени в сложной форме (согласно инструкции по применению).

Отзывы о «Прадаксе»

Аналоги лекарства в профилактических целях могут спровоцировать появление сыпи, зуда, поноса, болевых ощущения в животе.

Иногда при употреблении «Прадаксы» могут проявиться анемия, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гематурия, кожный геморрагический синдром. В целом медикамент при правильном использовании не вызывает побочных реакций. Об этом говорят пациенты в своих отзывах.

Условия хранения

«Прадаксу» рекомендуется хранить в оригинальной упаковке вдали от солнечных лучей и влажности, а также в труднодоступном для детей месте при температуре воздуха не больше 25 градусов. После вскрытия упаковки, препарат нужно использовать в течение 120 дней. Срок годности капсул — 36 месяцев. Средняя цена капсул варьируется от 1500 до 8000 рублей.

Аналоги Прадаксы дешевле

Провизор общего профиля

Стаж работы 14 лет

Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.

Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.

Прадакса – это препарат, который оказывает действие на свертывающую систему крови, предупреждая образование тромбов при различных заболеваниях и оперативных вмешательствах. Медикамент имеет ряд аналогов похожих по показаниям и результатам их применения.

Фармакологическое действие

Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: дабигатран этексилат

Аналоги: Клексан, Тромбо АСС, Ривароксабан

Механизм действия Прадаксы основан на угнетении активности тромбина, что ведет к препятствию в образовании тромба. Активное вещество, входящее в состав препарата, эффективно снижает протромбиновый индекс. Нарастание концентрации медикамента с достижением своего максимума, происходит в течение 1–2 часов с момента употребления лекарства.

Показания к применению Прадаксы

Назначение Прадаксы позволяет избежать серьезных осложнений со стороны здоровья. Препарат показан к применению в качестве профилактического средства для предупреждения:

• тромбоэмболий вен после ортопедических вмешательств;
• ишемического инсульта на фоне атеросклероза сосудов головного мозга;
• смертности пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий;
• рецидивирующего тромбоза глубоких вен;
• тромбоэмболии легочной артерии.

Применяется Прадакса не только в качестве профилактики, но и для лечения уже наступивших у пациента острых состояний (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии).

Прадакса — инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Прадаксы, дозировка и продолжительность курса терапии определяется врачом с учетом вида заболевания и активности патологического процесса. В среднем, препарат назначается по 1 капсуле 1–2 раза в день. Дозировка Прадаксы подлежит коррекции у пациентов с заболеванием почек, больных пожилого и старческого возраста (свыше 80 лет).

Как принимать Прадаксу

Капсулы Прадаксы принимаются внутрь. Их прием не связан со временем употребления пищи. Запивается лекарство стаканом воды для более легкого ее прохождения по пищеводу и растворения в желудке. Вскрывать капсулу медикамента не рекомендуется.

Аналоги Прадаксы

Российский фармакологический рынок представлен широким рядом аналогов и заменителей Прадаксы, использование которых дает аналогичный базовому препарату результат. Аптечная сеть их предлагает в виде:

• синонимов;
• дженериков;
• комбинированных медикаментов.

Разнообразие аналогов Прадаксы отечественных и зарубежных фармацевтических производителей позволяет врачам выбрать и назначить грамотное лечение пациента с учетом всех нюансов состояния его здоровья. Цена на аналоги Прадаксы колеблется в широком диапазоне в зависимости от состава лекарства и фармакологической фирмы.

Таблица аналогов Прадаксы с ценой и страной производителем

Аналог	Стоимость в рублях	Страна производитель
Прадакса	1780-10000	Германия
Клексан	570-4500	Франция
Тромбо АСС	40-135	Россия
Аспирин	80-160	Германия
Кардиомагнил	115-270	Россия
Зилт	500-1450	Россия
Вессел Дуэ Ф	2700-3000	Италия
Эликвис	900-2500	США

Среди большого количества медикаментов разной ценовой категории можно приобрести аналоги Прадаксы дешевле, но с аналогичной эффективностью по сравнению с базовым препаратом.

Разнообразные аналоги лекарства Продаксы, рекомендованные врачом, помогут предотвратить осложнения серьезных заболеваний, являющихся угрозой для жизни пациента.

Дополнить этот список препаратов можно аналогами Прадаксы от отечественных производителей:

• Ривароксабан;
• Варфарин;
• Фраксипарин форте;
• Магникор;
• Тромбогель 1000;
• Лавенум.

Большой выбор медикаментов, представленных в аптечной сети, дает возможность пациенту выбрать более дешевые аналоги Прадаксы. Стоимость лекарства является важным моментом для больного, так как антикоагулянты приходится применять в течение длительного времени.

Прадакса или Ксарелто — что лучше и безопаснее, отзывы врачей

Производитель: BAYER (Германия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: ривароксабан

Прадакса и Ксарелто имеют равнозначные показания и применяются для профилактики и лечения тромбозов. Они имеют разные действующие вещества, которые определяют различный механизм действия препаратов.

При повышенной свертываемости крови и назначении лечения, есть чем заменить Продаксу 110 мг. Это ее аналог Ксарелто, который действует лучше при тромбозе, так как оказывает быстрое действие на механизм образования тромба.

Прием Прадаксы будет предпочтительнее при биопротезе аортального клапана, так как препарат более эффективен при рецидивирующих формах образования тромбов, и он не влияет на фибрилляцию предсердий.

По отзывам врачей, оба препарата отличаются высокой эффективностью. Но при варикозной болезни и других сосудистых нарушениях отдается предпочтение аналогу Прадаксы Ксарелто, так как данный медикамент имеет меньше противопоказаний.

Прадакса или Варфарин — что лучше

Производитель: Озон ООО

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: варфарин натрия

Чем подешевле можно заменить Продаксу, но получить ожидаемый равнозначный результат? Этим препаратом может быть его аналог Варфарин.

Оба медикамента являются антикоагулянтами и имеют общие показания к применению. По отзывам врачей, предпочтительнее использовать российское лекарство, так как его механизм действия хорошо изучен, применяется в терапевтической практике более 60 лет и доступен по стоимости. В любом случае, выбрать для лечения лучший препарат предстоит только профессионалу.

Прадакса или Эликвис — что лучше

Производитель: PFIZER (США)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: аликсабан

Прадакса и Эликвис являются антикоагулянтами прямого действия и имеют аналогичные показания для лечения и профилактики тромбозов различной локализации. При назначении терапии и опасности развития эмболии, перенесенного инсульта или нарушении функции выделительной системы, у врача есть возможность, чем заменить Прадаксу 110 мг.

Этим аналогом может быть Эликвис, который дает меньше осложнений в виде кровотечений, так как медикамент блокирует только 1 этап коагуляции, в отличие от аналогичных препаратов. По отзывам врачей, лучшим, в лечебной практике пациентов с фибрилляцией предсердий или после стентирования, будет Эликвис.

Он удобен в фиксированном приеме лекарства без необходимости в лабораторном контроле и в коррекции дозировки для возрастных больных.

Клексан

Производитель: SANOFI-AVENTIS FRANCE (Франция)

Форма выпуска: раствор для парентерального введения

Действующее вещество: эноксапарин натрия

Клексан относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Активное вещество аналога Прадаксы является низкомолекулярным гемоглобином. Препарат применяется в качестве профилактики для предупреждения венозных тромбозов и эмболий, после оперативных вмешательств ортопедического и общехирургического профиля.

Препарат рекомендован к приему пациентам, находящихся на постоянном постельном режиме вследствие острой или хронической патологии внутренних органов. Аналог вводится п/к по показаниям.

Дозировка заменителя Прадаксы рассчитывается в индивидуальном порядке, в зависимости от степени риска развития тромбоза или тромбоэмболии, и составляет 20–40 мг 1 раз в сутки и курса приема в течение 7–10 дней.

Тромбо АСС

Производитель: ВАЛЕАНТ (Россия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота

Тромбо АСС – заменитель препарата Прадакса, относится к антиагрегантным средствам, которые уменьшают активность тромбоцитов к склеиванию с последующим их прилипанием к стенке сосуда. Этот процесс может спровоцировать образование тромба.

Прием Тромбо АСС нормализует свойства крови, улучшая ее текучесть. Аналог эффективен при его приеме в малых дозах в течение длительного времени. Такое свойство лекарства используется в профилактике и лечении:

• инфаркта миокарда;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• осложнение варикозного расширения вен различной локализации;
• при атеросклерозе сосудов головного мозга для предупреждения мозговой катастрофы;
• после оперативных вмешательств.

Назначается аналог Тромбо АСС по 50–100 мг 1 раз в день в зависимости от показаний и активности патологического процесса. Курс лечения длительный, продолжительность которого определяется врачом.

Аспирин

Производитель: Bayer (Германия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота

Заменитель Прадаксы Аспирин относится к группе нестероидных медикаментов, обладающих антиагрегантным, противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Благодаря действию активного вещества этого аналога Прадаксы, улучшаются показатели крови (протромбиновый индекс), что ведет к предупреждению образования тромбов.

Аспирин применяется в качестве симптоматического лечения болевого синдрома различной этиологии, при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях. Принимается аналог по 1–2 таблетки (100 мг) 1 раз в день. Курс лечения определяется показаниями и активностью заболевания.

Кардиомагнил

Производитель: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС (Россия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид

Препарат Кардиомагнил является ингибитором агрегации тромбоцитов в комбинации с магнием, который защищает слизистую оболочку желудка от агрессивного действия ацетилсалициловой кислоты. Этот российский заменитель Прадаксы оказывает положительное влияние на сосудистую систему, предупреждая:

• развитие инфаркта миокарда;
• ишемического инсульта;
• острой сердечной недостаточности на фоне сахарного диабета, артериальной гипертонии, ожирения.

Обязательное назначение препарата при хирургических манипуляциях, которое проводится до и после оперативного вмешательства, позволит избежать серьезных осложнений. Более дешевый аналог Прадаксы 150 мг Кардиомагнил, рекомендован к применению от 150 до 450 мг в день в зависимости от вида патологии и его активности.

Производитель: КРКА-РУС (Россия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: клопидогрел

Медикамент относится к группе антиагрегантных средств, которые позволяют предупредить осложнение атеросклероза сосудов любой локализации, особенно церебральных, коронарных и периферических артерий.

Заменитель таблеток Прадакса препарат Зилт, применяется при вторичной профилактике у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, инсульт в раннем восстановительном периоде. В терапевтической практике он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Дозировка Зилта рассчитывается по схеме в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Вессел Дуэ Ф

Производитель: ALFASIGMA (Италия)

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: сулодексид

Вессел Дуэ Ф является антикоагулянтом прямого действия. Этот аналог Прадаксы способствует восстановлению целостности клеточной структуры в эндотелиальном слое сосудистой стенки. Также медикамент нормализует реологические свойства крови (вязкость), которые влияют на ее текучесть.

Заменитель Прадаксы Вессел Дуэ Ф имеет широкие показания при наличии сосудистой патологии, обусловленной атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертонией. Лечение аналогом проводится по схеме.

Первые 2–3 недели препарат вводится в инъекциях по 1,0 мл парентерально, с последующим переходом на внутреннее употребление лекарства (1–2 капсулы 2 раза в день). В зависимости от показаний и состояния пациента, схема лечения может быть скорректирована.

Лечение и профилактика серьезных сосудистых патологий Прадаксой и ее аналогами назначается строго врачом. Самолечение в этом случае недопустимо. Только грамотно подобранный профессионалом препарат позволит снизить активность патологического процесса и предотвратить осложнения, которые могут угрожать жизни пациента.

Прадакса — инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого препарата.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу

Это лекарство назначено лично Вам и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред, даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Химическое название:

N-[[2-[[[4-[[[(гексилокси)карбонил]амино]иминометил]фенил]амино]метил]-1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил-]-N-пиридинил-b-аланина этилового эфира метансульфонат

Лекарственная форма:

Состав:

Одна капсула содержит 86,48 мг, 126,83 мг или 172,95 мг дабигатрана этексилата мезилата, что соответствует 75 мг, 110 мг или 150 мг дабигатрана этексилата.

Содержимое капсул: акации камедь 4,43 мг, 6,50 мг или 8,86 мг; винная кислота, крупнозернистая 22,14 мг, 32,48 мг или 44,28 мг; винная кислота, порошок 29,52 мг, 43,30 мг или 59,05 мг; винная кислота, кристаллическая 36,90 мг, 54,12 мг или 73,81 мг; гипромеллоза 2,23 мг, 3,27 мг или 4,46 мг; диметикон 0,04 мг, 0,06 мг или 0,08 мг; тальк 17,16 мг, 25,16 мг или 34,31 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 17,30 мг, 25,37 мг или 34,59 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами (Colorcon S-1-27797) 60*мг, 70*мг или 90*мг.

Состав HPMC капсул: каррагинан (Е407) 0,2 мг, 0,22 мг или 0,285 мг; калия хлорид 0,27 мг, 0,31 мг или 0,4 мг; титана диоксид (Е171) 3,6 мг, 4,2 мг или 5,4 мг; индигокармин (Е132) 0,036 мг, 0,042 мг или 0,054 мг; краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,002 мг, 0,003 мг или 0,004 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52,9 мг, 61,71 мг или 79,35 мг, вода очищенная 3,0 мг, 3,5 мг или 4,5 мг.

Состав чернил черных Colorcon S-1-27797, (%, масс.): шеллак 52.500%, бутанол 6.550%, вода очищенная 1.940%, этанол денатурированный (спирт метилированный) 0.650%, краситель железа оксид черный (Е172) 33.770%, изопропанол 3.340%, пропиленгликоль 1.250%.

*Приблизительная масса капсулы составляет 60, 70 или 90 мг.

Описание:

Продолговатые капсулы из гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы). Крышка – непрозрачная, светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 75». Цвет надпечатки – черный.

Продолговатые капсулы из гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы). Крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 110». Цвет надпечатки – черный.

Продолговатые капсулы из гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы), размер 0. Крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 150». Цвет надпечатки – черный.

Содержимое капсул — желтоватые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата — после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС), и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов

Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции — эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов — подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 часа после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг один раз в сутки в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг в сутки при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; так же в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение более высокой дозы препарата (150 мг 2 раза в день) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.

Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Фармакокинетика:

После перорального введения дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Максимальная концентрация дабигатрана этексилата (С_max) достигается в течение 0,5-2 ч.

После достижения С_max плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет около 11 ч (у людей пожилого возраста). Конечный Т1/2 после многократного применения препарата составлял около 12-14 ч. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.

Абсолютная биодоступность дабигатрана после приема дабигатрана этексилата внутрь в капсулах, покрытых оболочкой из гипромеллозы, составляет около 6,5%.

Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения С_max возрастает на 2 ч.

При использовании дабигатрана этексилата без специальной капсульной оболочки, изготовленной из гипромеллозы, биодоступность при приеме внутрь может увеличиваться примерно в 1,8 раза (на 75%) по сравнению с лекарственной формой в капсулах. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде (например, добавляя в пищу или напитки) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания препарата по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. С_max в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. Снижение скорости всасывания препарата отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением С_max через 2 ч после его приема внутрь.

Метаболизм

После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме крови. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Распределение

Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Выведение

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% — через ЖКТ. Установлено, что через 168 ч после введения меченного радиоактивного препарата 88-94% его дозы выводится из организма.

Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (34-35%), она не зависит от концентрации препарата.

Особые группы пациентов

У лиц пожилого возраста значение AUC выше, чем у молодых лиц, в 1,4-1,6 раза (на 40-60%), а С_max — более чем в 1,25 раза (на 25%).

Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина (КК).

У женщин пожилого возраста (старше 65 лет) величины AUC_τ,ss и C_max,ss были примерно в 1,9 раза и в 1,6 раза выше, чем у женщин молодого возраста (18-40 лет), а у мужчин пожилого возраста — в 2,2 и 2,0 раза выше, чем у мужчин молодого возраста. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий подтверждено влияние возраста на экспозицию дабигатрана: исходные концентрации дабигатрана у пациентов в возрасте ≥75 лет были примерно в 1,3 раза (на 31%) выше, а у пациентов в возрасте 100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80,8%) пациентов составляла ≥50 — Показания к применению:

Профилактика венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций.
Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Противопоказания:

— Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату или к любому из вспомогательных веществ;
— Тяжелая степень почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин);
— Активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;
— Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии;
— Одновременное назначение кетоконазола для системного применения;
— Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
— Возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).

Способ применения и дозы:

Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Не следует вскрывать капсулу.

Применение у взрослых:

Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) у больных после ортопедических операций:

Рекомендованная доза составляет 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 110 мг).

У больных с умеренным нарушением функции почек в связи с риском кровотечений, рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг).

Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: применение препарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки.

Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: применение препарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки.

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:

Рекомендуется применение препарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день). Терапия должна продолжаться пожизненно.

Применение в особых группах пациентов

Применение у детей

У пациентов до 18 лет эффективность и безопасность препарата ПРАДАКСА не изучали, поэтому применение у детей не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек

Перед терапией, во избежание назначения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями фунции почек (КК менее 30 мл/мин), необходимо предварительно оценить клиренс креатинина. В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение препарата ПРАДАКСА не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Функция почек должна оцениваться в процессе лечения, когда возникает подозрение о возможном снижении или ухудшении функции почек (например, при гиповолемии, дегидратации, одновременном применении определенных лекарственных препаратов и т.п.).

При применении препарата ПРАДАКСА с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) суточная доза препарата должна быть снижена до 150 мг (2 капсулы по 75 мг 1 раз в день).

При применении препарата ПРАДАКСА с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (по 1 капсуле 150 мг 2 раза в день). Функция почек должна оцениваться, как минимум, один раз в год.

Дабигатран выводится при гемодиализе; однако клинический опыт применения у больных, которым проводится гемодиализ, ограничен.

Применение у пожилых больных

В связи с тем, что повышение экспозиции препарата у пожилых больных (старше 75 лет) часто обусловлено снижением функции почек, перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек. Почечная функция должна оцениваться как минимум один раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации. Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. «Нарушение функции почек»).

Профилактика венозных тромбоэмболий у пожилых пациентов (старше 75 лет) после ортопедических операций: опыт применения ограничен. Рекомендуемая доза — 150 мг (2 капсулы по 75 мг однократно).

При применении препарата ПРАДАКСА у пожилых больных старше 80 лет с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий препарат ПРАДАКСА следует принимать в суточной дозе 220 мг (1 капсула по 110 мг 2 раза в сутки).

Влияние массы тела

Не требуется коррекции дозы в зависимости от массы тела.

Одновременное применение препарата ПРАДАКСА с активными ингибиторами P-гликопротеина (амиодарон, хинидин, верапамил) с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций:

При одновременном применении с амиодароном, хинидином или верапамилом, дозу препарата ПРАДАКСА следует уменьшить до 150 мг 1 раз в день (2 капсулы по 75 мг) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациентам, принимающим препарат ПРАДАКСА после ортопедических операций, не рекомендуется одновременно начинать применение верапамила и подключать его к терапии в дальнейшем.

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:

Коррекции дозы не требуется, пациентам рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день).

Применение у пациентов с повышенным риском кровотечений

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:

Присутствие таких факторов как возраст 75 лет или старше, умеренное снижение функции почек (КК 30-50 мл/мин), одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина, или указание на желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе могут повышать риск кровотечения (см. «Особые указания»). У пациентов с одним или более указанных факторов риска, по усмотрению врача, возможно снижение суточной дозы препарата ПРАДАКСА до 220 мг (прием 1 капсулы 110 мг 2 раза в сутки).

Переход от применения препарата ПРАДАКСА к парентеральному применению антикоагулянтов.

Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций: парентеральное введение антикоагулянтов следует начинать через 24 ч после приема последней дозы препарата ПРАДАКСА.

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: парентеральное применение антикоагулянтов следует начинать через 12 ч после приема последней дозы препарата ПРАДАКСА.

Переход от парентерального применения антикоагулянтов к применению препарата ПРАДАКСА

Первая доза препарата ПРАДАКСА назначается вместо отменяемого антикоагулянта в интервале 0-2 ч перед сроком очередной инъекции альтернативной терапии или одновременно с прекращением постоянной инфузии (например, внутривенного применения нефракционированного гепарина, НФГ).

Переход от применения антагонистов витамина К к применению препарата ПРАДАКСА

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий:

Применение антагонистов витамина К прекращают, применение препарата ПРАДАКСА возможно при МНО Побочное действие:

Побочные эффекты, выявленные при применении препарата с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций и для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы:
анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм.

Нарушения со стороны нервной системы:
внутричерепное кровотечение.

Нарушения со стороны сосудов:
гематома, кровотечение.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
носовое кровотечение, кровохарканье.

Нарушения со стороны ЖКТ:
желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей:
кожный геморрагический синдром.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей:
гемартроз.

Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей:
урогенитальные кровотечения, гематурия.

Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций:
кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.

Повреждения, токсичность и осложнения от процедур:
посттравматическая гематома, кровотечения из места операционного доступа.

Дополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов, которым проведены ортопедические операции:

Нарушения со стороны сосудов:
кровотечение из операционной раны.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
кровянистые выделения.

Повреждения, токсичность и осложнения послеперационной обработки:
гематома после проведения обработки раны, кровотечение после проведения обработки раны, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны.

Хирургические и терапевтические процедуры:
дренаж раны, дренаж после обработки раны.

Передозировка:

Передозировка при применении препарата ПРАДАКСА может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Учитывая основной путь выведения дабигатрана (почками), рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен (см. раздел «Фармакокинетика»).

При передозировке препарата ПРАДАКСА возможно использование концентратов активированного протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIIa или концентратов II, IX или X факторов свертывания. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие эффективность этих средств в противодействие антикоагулянтному эффекту дабигатрана, однако специальных клинических исследований не проводилось.

В случае развития тромбоцитопении, или при применении антиагрегантов длительного действия, может быть рассмотрен вопрос о применении тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Совместное применение препарата ПРАДАКСА с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений.

В исследованиях, проводившихся in vitro, не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. В исследованиях in vivo у здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и аторвастатином (субстрат CYP3A4) и диклофенаком (субстрат CYP2C9).

Взаимодействия с ингибиторами/индукторами P-гликопротеина:

Субстратом для транспортной молекулы P-гликопротеина является дабигатрана этексилат. Одновременное использование ингибиторов Р-гликопротеина (амиодарона, верапамила, хинидина, кетоконазола для системного применения или кларитромицина) приводит к увеличению концентрации дабигатрана в плазме крови.

Одновременное применение с ингибиторами P-гликопротеина:

Подбор дозы в случае применения перечисленных ингибиторов Р-гликопротеина для профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий не требуется.

В случае применения с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций — см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Амиодарон. При одновременном применении дабигатрана этексилата с однократной дозой амиодарона (600 мг), принимавшегося внутрь, степень и скорость всасывания амиодарона и активного его метаболита, дезэтиламиодарона, не изменялись. Значения AUC и C_max дабигатрана увеличивались примерно в 1,6 и 1,5 раз (на 60% и 50%) соответственно.

В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 14%, повышение риска кровотечений не было зарегистрировано.

Дронедарон. После одновременного применения дабигатрана этексилата и дронедарона в дозе 400 мг однократно,

AUC_0-∞ и C_max дабигатрана увеличиваются в 2,1 и 1.9 раз (на 114% и 87%) соответственно, а после многократного применения дронедарона в дозе 400 мг в день – в 2.4 и 2.3 (на 136% и 125%) соответственно. После однократного и многократного применения дронедарона через 2 часа после приема дабигатрана этексилата AUC_0-∞ возрастала в 1.3 и 1.6 раз соответственно. Дронедарон не влиял на конечный Т1/2 и почечный клиренс дабигатрана.

Верапамил. При одновременном применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, значения C_max и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила.

Наибольшее повышение эффекта дабигатрана наблюдалось при использовании первой дозы верапамила в лекарственной форме с немедленным высвобождением, которая применялась за 1 ч до приема дабигатрана этексилата (C_max повысилась на 180%, а AUC – на 150%). При использовании лекарственной формы верапамила с замедленным высвобождением этот эффект прогрессивно снижался (C_max повысилась на 90%, а AUC – на 70%), также как при использовании многократных доз верапамила (C_max повысилась на 60%, а AUC – на 50%), что может объясняться индукцией Р-гликопротеина в ЖКТ при длительном применении верапамила.

При использовании верапамила через 2 ч после приема дабигатрана этексилата клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (C_max повышалась на 10%, а AUC – на 20%), поскольку через 2 ч дабигатран полностью всасывается (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана увеличивалась не более чем на 21%, повышение риска кровотечений не было зарегистрировано.

Данные о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, введенным парентерально, отсутствуют; клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Кетоконазол. Кетоконазол для системного применения после однократного назначения в дозе 400 мг увеличивает AUC_0-∞ и C_max дабигатрана примерно в 2,4 раза (на 138% и 135%) соответственно, а после многократного назначения кетоконазола в дозе 400 мг в день – примерно в 2,5 раза (на 153% и 149%) соответственно. Кетоконазол не влиял на T_max и конечный Т1/2. Одновременное применение препарата ПРАДАКСА и кетоконазола для системного применения противопоказано.

Кларитромицин. При одновременном применении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день с дабигатрана этексилатом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось (C_max повысилась на 15%, а AUC – на 19%).

Хинидин. Значения AUC_τ,ss и C_max,ss дабигатрана при применении 2 раза в сутки в случае одновременного назначения с хинидином в дозе 200 мг каждые 2 ч до достижения суммарной дозы 1000 мг повышались в среднем, соответственно, на 53% и на 56%.

Одновременное применение с субстратами для P-гликопротеина:

Дигоксин. При одновременном применении дабигатрана этексилата с дигоксином, являющимся субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни пролекарство дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами P-гликопротеина.

Одновременное применение с индукторами P-гликопротеина:

Следует избегать одновременного назначения препарата ПРАДАКСА и индукторов Р-гликопротеина, поскольку совместное применение приводит к снижению воздействия дабигатрана (см. раздел «Особые указания»).

Рифампицин. Предварительное применение тест-индуктора рифампицина в дозе 600 мг в день в течение 7 дней приводило к снижению воздействия дабигатрана. После отмены рифампицина этот индуктивный эффект снижался, на 7 день эффект дабигатрана был близок к исходному уровню. В течение последующих 7 дней дальнейшего увеличения биодоступности дабигатрана не наблюдалось.

Предполагается, что другие индукторы Р-гликопротеина, такие, как зверобой продырявленный или карбамазепин, могут также снижать концентрацию дабигатрана в плазме крови и должны применяться с осторожностью.

Одновременное применение с антиагрегантами

Ацетилсалициловая кислота (AСК). При изучении одновременного применения дабигатрана этексилата в дозе 150 мг 2 раза в день и ацетилсалициловой кислоты (AСК) у пациентов с фибрилляцией предсердий установлено, что риск кровотечений может повышаться с 12% до 18% (при использовании АСК в дозе 81 мг) и до 24% (при использовании АСК в дозе 325 мг). Показано, что AСК или клопидогрел, применяющиеся одновременно с дабигатрана этексилатом в дозе 110 мг или 150 мг 2 раза в день, могут повышать риск больших кровотечений. Кровотечения наблюдаются чаще так же при одновременном применении варфарина с AСК или клопидогрелом.

НПВП. Применявшиеся НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) для краткосрочной анальгезии после операций не повышали риск кровотечений при одновременном использовании с дабигатрана этексилатом. Опыт длительного применения НПВП, Т1/2 которых составляет менее 12 ч, с дабигатрана этексилатом ограничен, отсутствуют данные о дополнительном повышении риска кровотечений.

Клопидогрел. Установлено, что одновременное применение дабигатрана этексилата и клопидогрела не приводит к дополнительному увеличению времени капиллярного кровотечения в сравнении с монотерапией клопидогрелом. Кроме того, показано, что значения AUC_τ,ss и C_max,ss дабигатрана, а также параметры свертывания крови, которые контролировались для оценки эффекта дабигатрана (АЧТВ, экариновое время свертывания или тромбиновое время (анти FIIa), а также степень ингибирования агрегации тромбоцитов (основной показатель эффекта клопидогрела) во время комбинированной терапии не изменялись по сравнению с соответствующими показателями в монотерапии. При использовании «нагрузочной» дозы клопидогрела (300 или 600 мг), значения AUC_t,ss и C_max,ss дабигатрана повышались на 30-40%.

Одновременное применение с препаратами, повышающими pH содержимого желудка

Пантопразол. При совместном применении дабигатрана этексилата и пантопразола наблюдалось снижение AUC дабигатрана на 30%. Пантопразол и другие ингибиторы протонной помпы применялись совместно с дабигатрана этексилатом в клинических исследованиях, влияние на риск кровотечения или эффективность не наблюдалось.

Ранитидин. Ранитидин при применении одновременно с дабигатрана этексилатом, не оказывал значимого влияния на степень всасывания дабигатрана.

Выявленные в ходе популяционного анализа изменения фармакокинетических параметров дабигатрана под влиянием ингибиторов протонной помпы и антацидных препаратов оказались клинически незначимыми, поскольку степень выраженности этих изменений была небольшой (снижение биодоступности не было значимым для антацидов, а для ингибиторов протонной помпы составляло 14,6%). Установлено, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы не сопровождается снижением концентрации дабигатрана и в среднем, лишь незначительно снижает концентрацию препарата в плазме крови (на 11%). Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы, по-видимому, не ведет к повышению частоты инсульта или системных тромбоэмболий, особенно в сравнении с варфарином, и, следовательно, снижение биодоступности дабигатрана, вызываемое одновременным применением пантопразола, вероятно, не имеет клинической значимости.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Данные о применении дабигатрана этексилата во время беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорождённых.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции с тем, чтобы исключить возможность наступления беременности при лечении препаратом ПРАДАКСА. При наступлении беременности применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных, грудное вскармливание рекомендуется прекратить (в качестве меры предосторожности).

Особые указания:

Риск развития кровотечений

Применение препарата ПРАДАКСА, также как и других антикоагулянтов, рекомендуется с осторожностью при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений. Во время терапии препаратом ПРАДАКСА возможно развитие кровотечений различной локализации. Снижение концентрации гемоглобина и/или гематокрита в крови, сопровождающееся снижением АД, является основанием для поиска источника кровотечения.

Лечение препаратом ПРАДАКСА не требует контроля антикоагулянтной активности. Тест для определения МНО применяться не должен, поскольку есть данные о ложном завышении уровня МНО.

Для выявления чрезмерной антикоагулянтной активности дабигатрана следует использовать тесты для определения тромбинового или экаринового времени свертывания. В случае, когда эти тесты не доступны, следует использовать тест для определения АЧТВ.

В исследовании у пацентов с фибрилляцией предсердий превышение уровня АЧТВ в 2-3 раза выше границы нормы перед приемом очередной дозы препарата было ассоциировано с повышенным риском кровотечения.

В фармакокинетических исследованиях ПРАДАКСА показано, что у пациентов со сниженной функцией почек (в том числе у пожилых больных), наблюдается повышение экспозиции препарата. Применение препарата ПРАДАКСА противопоказано в случае выраженных нарушений функции почек (КК 48 ч)

Это следует принимать во внимание перед проведением любых процедур (см. также раздел «Фармакокинетика»).

Препарат ПРАДАКСА противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК Владелец регистрационного удостоверения:

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия
Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне,
Бингерштрассе 173

Производитель:

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия
Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне,
Бингерштрассе 173

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:

ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3